Linagliptin;8-[(3R)-3-aminopiperidin-1-il]-7-but-2-inil-3-metil-1-[(4-metilchinazolin-2-il)metil]purin-2,6-dionă
![Linagliptin;8-[(3R)-3-aminopiperidin-1-il]-7-but-2-inil-3-metil-1-[(4-metilchinazolin-2-il)metil]purin-2,6-dionă Imagine](http://cdn.globalso.com/cheerour/dadas1.png)
| numele produsului | Linagliptin NR CAS 668270-12-0 |
| Sinonime | (R)-8-(3-aminopiperidin-1-il)-7-(but-2-in-1-il)-3-metil-1-((4-metilchinazolin-2-il)metil)-1H -purin-2,6(3H,7H)-dionă; |
| CAS Nr | 668270-12-0 |
| Formulă moleculară | C25H28N8O2 |
| Greutate moleculară | 472.542 |
1. Linagliptin (BI-1356) este un inhibitor al DPP-4, o enzimă care degradează hormonii incretinei, peptida asemănătoare glucagonului-1 (GLP-1) și polipeptida insulinotropă dependentă de glucoză (GIP).
2. 8-[(3R)-3-Amino-1-piperidinil]-7-(2-butin-1-il)-3-metil-1-[(4-metil-2-chinazolinil)metil]-3 ,7-dihidro-1H-purin-2,6-diona este un nou inhibitor puternic și selectiv al dipeptidil peptidazei-4 (DPP-4) cu potențial utilizare în tratamentul diabetului de tip 2.
Linagliptin intermediar CAS 3355-28-0 al fabricii noastre, tehnologie matură, producție stabilă, asigurare a calității.
Starea inventarului: În stoc.
Dacă sunteți interesat de produsele noastre sau aveți întrebări, vă rugăm să nu ezitați să ne contactați!
Produsele sub brevet sunt oferite numai în scop de cercetare și dezvoltare.
Utilizare: Este un inhibitor puternic, selectiv de DPP-4, cu o valoare IC50 de 1 nM.
Studiu in vitro: Ligagliptin a inhibat activitatea DPP-4 in vitro în mai multe experimente independente cu valori IC50 de 0,4, 0,5, 0,9 și 1,1 nM (IC50 medie, aproximativ 1 nM).IC50 a inhibării FAP de către liagliptin a fost de 89 nM (selectivitate de aproximativ 90 de ori față de DPP-4).
Cercetare in vivo: La șobolanii masculi Wistar, câinii Beagle și maimuțele rhesus, xantina linagliptin s-a dovedit a fi un inhibitor DPP-4 eficient, durabil și puternic cu > 7 h > 70% / kg după 1 mg de administrare orală.Administrarea orală de ritagliptin doar la șoareci db/db, cu 45 de minute înainte de testul oral de toleranță la glucoză, a redus în funcție de doză variația glucozei plasmatice de la 0,1 mg/kg (inhibare 15%) la 1 mg/kg (inhibare 66%) [1] .Ligagliptin (3 și 10 mg/kg) a inhibat dependent de doză enzima DPP-4 din plasmă în 30 de minute de la administrarea medicamentului.Ligagliptin (1 mg/kg, po) a redus semnificativ compensarea glucozei cu aproximativ 50% [2].Administrarea orală a inhibitorului DPP-4 ligagliptin (3 mg/kg, administrare orală) a redus puternic activitatea DPP-4, a stabilizat GLP-1 activ în rănile cronice și a îmbunătățit vindecarea la șoarecii ob/ob.În ziua 10 după leziune, șoarecii ob/ob tratați cu liagliptin au prezentat în mare parte răni epitelializate, caracterizate prin absența neutrofilelor.
Document: A fost descoperită și evaluată o nouă clasă chimică de inhibitori DPP-4 puternici derivați structural din schela de xantină pentru tratamentul diabetului de tip 2.Variațiile structurale sistematice au condus la 1 (BI 1356), un inhibitor DPP-4 foarte puternic, selectiv, cu acțiune prelungită și activ pe cale orală, care prezintă o scădere considerabilă a glicemiei la diferite specii de animale.1 este în prezent în curs de studii clinice de fază IIb și deține potențialul pentru un tratament o dată pe zi al diabeticilor de tip 2.
